Opioidowe leki przeciwbólowe: jak działają?

Naukowcy od zarania dziejów szukają nowych sposobów leczenia bólu. Opioidowe leki przeciwbólowe, uzyskiwane w naturalny sposób z rośliny o nazwie opium, zaczęto stosować dawno temu. W 1806 r. naukowcy po raz pierwszy stworzyli morfinę. Od tamtej pory rozpoczął się rozwój opioidów.

Czym są opioidowe leki przeciwbólowe? Są to leki o skutecznym działaniu przeciwbólowym, które swoje działanie farmakologiczne zawdzięczają połączeniu z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym. Przykładem naturalnych opiatów pochodzących z opium jest morfina. Inne syntetyczne opiaty to na przykład fentanyl.

Opioidowe leki przeciwbólowe: silny efekt

Jedną z głównych cech leków opioidowych jest ich nieograniczona siła przeciwbólowa. Oznacza to, że im większa dawka, tym większy efekt przeciwbólowy. Daje to jednak wiele niepożądanych efektów, o czym porozmawiamy za chwilę.

Lekarze stosują opioidowe leki przeciwbólowe głównie w leczeniu silnego i ostrego bólu, a także u pacjentów w terminalnej fazie choroby, zwłaszcza chorych na raka.

Przed przepisaniem leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi lekarze powinni przeprowadzić odpowiednią ocenę stanu pacjenta. Głównym powodem do podjęcia decyzji o takim leczeniu jest odczuwanie przez pacjenta silnego bólu, którego inne leki nie są w stanie złagodzić.

W jaki sposób opioidowe leki przeciwbólowe łagodzą ból

Jak wspomnieliśmy, opioidowe leki przeciwbólowe wiążą się z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym. Chociaż istnieją głównie cztery rodzaje receptorów, tylko trzy z nich odpowiadają za ból: μ, κ i δ (mu, kappa i delta).

W zależności od powinowactwa do receptorów i działania, jakie na niego wywierają, opioidowe leki przeciwbólowe mają różne działanie. Według powinowactwa do receptorów i przydatności klinicznej opioidowe leki przeciwbólowe klasyfikujemy w następujący sposób:

• Pełny agonista receptorów μ. Na przykład morfina, fentanyl, metadon lub oksykodon. Mają działanie przeciwbólowe, a także silne działanie euforyczne.
• Agonista receptorów κ i częściowy agonista lub antagonista receptorów μ. Należą do nich nalbufina lub butorfanol. Podawane z pełnym agonistą mogą antagonizować jego działanie i tłumić jego skuteczność.
• Częściowy antagonista. Buprenorfina. Mają działanie przeciwbólowe, gdy są podawane samodzielnie.
• Pełny antagonista. Nalokson, naltrekson. Mają zdolność antagonizowania lub odwracania działania innych opiatów.

Inne zastosowania opioidów i skutki uboczne

Oprócz przydatności w przeciwbólowym leczeniu bólu opioidowe leki przeciwbólowe są również stosowane w innych obszarach, takich jak znieczulenie. W takich przypadkach lekarze zwykle używają opioidów w połączeniu z lekiem znieczulającym i blokerem nerwowo-mięśniowym.

Opioidy mogą być również stosowane do osiągnięcia sedacji u pacjenta lub do tłumienia autonomicznego oddychania, gdy potrzebna jest wentylacja mechaniczna.

Głównym problemem związanym ze stosowanie opoidów jest ryzyko uzależnienia. Z tego powodu opioidowe leki przeciwbólowe są zwykle stosowane tylko w krótkim leczeniu ostrego bólu lub u pacjentów w terminalnej fazie choroby.

Najczęstsze działania niepożądane opioidów to:

• Zaparcie – opioidy zmniejszają motorykę przewodu pokarmowego oraz wydzieliny żołądkowe, żółciowe i trzustkowe
• Nudności
• Senność
• Dezorientacja

Inne działania niepożądane, które mogą się również objawiać:

• Bóle głowy
• Zawroty głowy
• Potliwość
• Zmiany nastroju
• Trudności w oddawaniu moczu
• Suchość w ustach
• Sztywność mięśni
• Niewydolność oddechowa

Eksperci zauważyli również, że przewlekłe stosowanie opioidowych środków przeciwbólowych ma negatywny wpływ na układ odpornościowy. Z tego powodu zmniejsza się jego zdolność do wytwarzania przeciwciał i zwiększa się możliwość infekcji. Inne możliwe skutki uboczne sercowo-naczyniowe to bradykardia i niedociśnienie.

Problem tolerancji

Kiedy pacjent jest długotrwale leczony opioidowymi lekami przeciwbólowymi, zwykle występuje tolerancja. Oznacza to, że potrzeba coraz więcej dawek, aby osiągnąć ten sam efekt przeciwbólowy. W efekcie ciało przyzwyczaja się do narkotyków.

Podobnie, opioidowe leki przeciwbólowe mogą również powodować uzależnienie fizyczne. Powoduje to zespół odstawienia, gdy przerywa się leczenie lub znacznie zmniejsza dawkę. Można temu zapobiec, stopniowo zmniejszając dawki.

Innym rodzajem uzależnienia jest uzależnienie psychologiczne. W takich przypadkach pacjent staje się bardziej zależny od psychicznych efektów tego rodzaju leków niż od łagodzonego bólu.