Rasagilina w leczeniu choroby Parkinsona – poznaj właściwości tego leku!

Listopad 4, 2019

Rasagilina jest jednym z najczęściej stosowanych leków w przypadku choroby Parkinsona. W tym artykule omówimy skutki jej stosowania, jej farmakokinetykę i przeciwwskazania.

Choroba Parkinsona jest jedną z najczęściej występujących chorób neurodegeneracyjnych. Rasagilina, sprzedawana również pod nazwą Azilect, jest bardzo skutecznym lekiem stosowanym w leczeniu tego zaburzenia. Ma związek z selegiliną i wykazano, że poprawia umiejętności ruchowe już przy pojedynczej, dziennej dawce.

Rasagilina, zgodnie z technicznym opisem, jest wskazana w leczeniu choroby Parkinsona zarówno w monoterapii, jak i terapii uzupełniającej w połączeniu z lewodopą. Zazwyczaj jest bardziej skuteczna jako jedyny lek we wczesnych stadiach choroby i w połączeniu z innymi, gdy choroba jest już bardziej zaawansowana.

Tabletki w buteleczce
Początkowo poprawia umiejętności ruchowe, a następnie poprawia sztywność, bradykinezę i drżenie charakteryzujące najbardziej zaawansowane fazy choroby. Jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone w różnych badaniach.

Jak wspomnieliśmy rasagilina jest również sprzedawana pod marką Azilect. Podaje się go doustnie w dawce 1 mg, raz dziennie, z lewodopą lub bez. Dostosowanie dawki nie jest konieczne i można ją przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich. Ponadto można ją stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi.

Rasagilina – mechanizm działania

Rasagilina jest selektywnym i nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy-B (MAO-B). Enzym ten katalizuje utlenianie monoamin i degradację neuroprzekaźników, takich jak dopamina. Tak więc rasagilina blokuje metabolizm dopaminy przedłużając jej działanie w przestrzeni synaptycznej, zwiększając jej stężenie w nigrostriatycznych segmentach mózgu i poprawiając funkcje motoryczne.

Ponadto rasagilina ma bardzo silne działanie neuroprotekcyjne. Efekt ten jest niezależny od jej głównego mechanizmu działania i wygląda na to, że jest związany z pewnym metabolitem: aminoindanem. On również sam w sobie ma działanie przeciwparkinsonowskie. Działa na wewnątrzkomórkowe szlaki sygnałowe związane z apoptozą.

Chociaż na poziomie chemicznym jest podobny do selegiliny różni się od niej tym, że nie jest metabolizowany do pochodnych amfetaminy. W związku z tym obniża ryzyko działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy. Niektóre badania pokazują, że ma większą moc. Problem w wielu przypadkach polega na tym, że jest również droższy.

Efekty uboczne

Ogólnie rasagilina jest bardzo dobrze tolerowana przez organizm. Jego działania niepożądane nie są poważne ani zbyt intensywne. W przeprowadzonych badaniach nie zaobserwowano wysokich wskaźników rezygnacji z leczenia z powodu działań niepożądanych. Ponadto działania niepożądane rasagiliny zależą od sposobu podawania. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi w przypadku monoterapii są:

Kobieta z bólem głowy

  • Grypa lub zakażenie wirusem grypy.
  • Depresja.
  • Ból głowy.
  • Zapalenie spojówek.
  • Nieżyt nosa.
  • Zapalenie skóry.
  • Ból mięśniowo-szkieletowy lub szyjny.
  • Ogólne złe samopoczucie.

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi w połączeniu z lewodopą są:

  • Dyskineza lub wykonywanie nietypowych i niekontrolowanych ruchów.
  • Niedociśnienie ortostatyczne.
  • Utrata masy ciała.
  • Zmniejszony apetyt.
  • Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak ból brzucha, zaparcia, nudności lub wymioty.

Rasagiliny nie należy stosować w połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, ponieważ mogą wystąpić poważne działania niepożądane. Stwierdzono to w przypadku leków takich jak fluoksetyna lub fluwoksamina. W związku z tym nie powinno podawać się rasagaliny z lekami z następujących grup:

Nie należy jej również podawać razem z lekami zmniejszającymi przekrwienie lub przeciwkaszlowymi, takimi jak dekstrometorfan. Dlatego podczas leczenia rasagiliną należy unikać preparatów na katar, ponieważ zwykle zawierają one te składniki. Ponadto należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością lub patologią wątroby. Podczas leczenia należy monitorować funkcję tego narządu, ponieważ jest to lek bardzo szybko wchłaniany i metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450.

  • Agencia Europea del Medicamento (2019). Ficha técnica. Rasagilina. [Online] Disponible en: https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rasagiline-mylan-epar-product-information_es.pdf
  • Gipuzkoa, P. (2008). Rasagilina en la enfermedad de Parkinson. Neurología23(4), 238-245.
  • Pagonabarraga, J., & Kulisevsky, J. (2010). Rasagilina: eficacia y protección en la enfermedad de Parkinson. Rev Neurol51, 535-41.