Bupropion: przeciwdepresyjny lek na rzucenie palenia

06 lutego, 2020
Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny (ISRN). Działa poprzez selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego neuronów dopaminy (DA) i noradrenaliny (NA). W tym artykule mówimy o jego głównych zastosowaniach.

Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny (ISRN). W Hiszpanii został zatwierdzony przez Hiszpańską Agencję Leków w roku 2000 jako pomoc w rzuceniu palenia. W Polsce również stosuje się go w tym celu.

Od 2007 roku bupropion przepisuje się również jako lek przeciwdepresyjny i obecnie korzystają z niego pacjenci chorujący na poważną depresję.

Jednak nie zdefiniowano jak dotychczas dokładnego mechanizmu działania bupropionu. Działa on poprzez selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego neuronów dopaminy (DA) i noradrenaliny (NA). Dlatego zwiększa swoją koncentrację w przestrzeni synaptycznej. Jednak ma minimalny wpływ na wychwyt zwrotny serotoniny.

Stwierdzono również, że bupropion wykazuje pewne powinowactwo do receptorów nikotynowych. Działa na zasadzie niekonkurencyjnego antagonisty. Jego wpływ na noradrenalinę może więc mieć związek z odstawieniem nikotyny. Podobnie, jego wpływ na dopaminę może oddziaływać na mechanizmy nagrody w mózgu.

Bupropion jako lek przeciwdepresyjny

Bupropion, sprzedawany również jako Elontril, jest przepisywany jako lek przeciwdepresyjny w przypadku poważnej depresji. Zasadniczo nie jest to jednak lek pierwszego wyboru.

W kilku badaniach porównano jego skuteczność i bezpieczeństwo z niektórymi selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz wenlafaksyną. Naukowcy doszli do wniosku, że jego skuteczność jest podobna do innych leków przeciwdepresyjnych. Skojarzono go jednak z z mniejszą częstotliwością zaburzeń seksualnych.

Budowa bupropionu

Początkowa dawka wynosi 150 mg na dobę. Jeśli nie obserwuje się poprawy, po 4 tygodniach można ją zwiększyć do 300 mg na dobę w pojedynczej dawce. Badania mówią nam, że bupropion zaczyna działać już po 14 dniach leczenia. Chociaż na pełne efekty przeciwdepresyjne trzeba czekać około kilku tygodni. Zaleca się więc, aby leczenie trwało co najmniej 6 miesięcy.

Bupropion można uznać za kolejną alternatywę w leczeniu poważnej depresji. Szczególnie dla tych pacjentów, dla których funkcje seksualne mają istotne znaczenie.

Bupropion leczy uzależnienie od palenia tytoniu

Bupropion, sprzedawany jako Zyntabac, przepisuje się również pacjentom uzależnionym od nikotyny. Służy jako wsparcie farmakologiczne w rzucaniu palenia. Zawsze musi mu jednak towarzyszyć wsparcie motywacyjne.

Zaleca się rozpoczęcie stosowania leku jeszcze przed odstawieniem papierosów. I należy ustalić datę rzucenia palenia w ciągu pierwszych dwóch tygodni stosowania leku. Dawka początkowa wynosi 150 mg na dobę przez 6 dni, a potem się zwiększa do 300 mg (150 mg dwa razy na dobę) siódmego dnia.

Jest to pierwszy lek bez nikotyny, który okazał się skuteczny w leczeniu nikotynizmu.

Inne zastosowania bupropionu

W 2016 roku zatwierdzono z kolei lek Mysimba: połączenie bupropionu i naltreksonu. Przepisuje się go jako wsparcie kontroli masy ciała u osób dorosłych z otyłością, zawsze jednak w połączeniu z niskokaloryczną dietą i wzrostem aktywności fizycznej.

Innym możliwym zastosowaniem terapeutycznym tego leku w przyszłości może być zespół nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD). Niektóre badania pokazują, że może on stanowić skuteczną opcję leczenia nie stymulującego. Konieczne jest jednak kontynuowanie badań.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

W 2001 roku instytucje nadzoru leków opublikowały notatkę informacyjną ostrzegającą o ryzyku możliwych napadów drgawkowych w leczeniu bupropionem. Jest to najbardziej istotny niekorzystny efekt uboczny leczenia.

Większość przypadków miała miejsce u pacjentów, u których występowały pewne czynniki ryzyka. Dlatego, przed rozpoczęciem leczenia należy je dokładnie ocenić, a także zachować ostrożność stosując leki obniżające próg drgawkowy. Można rozważyć na przykład leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, tramadol, teofilinę itp.

Zaleca się ostrożność, gdy w tym samym czasie podawane są inne leki, ze względu na możliwe pojawienie się interakcji.

Bupropion

Szczególnie przeciwwskazane jest stosowanie bupropionu wraz z lekami przeciwdepresyjnymi będącymi inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Najczęstsze działania niepożądane w leczeniu bupropionem to:

  • Bezsenność (można ja jednak zmniejszyć, unikając podawania leku tuż przed snem).
  • Drżenie
  • Pobudzenie
  • Lęki
  • Zawroty głowy
  • Ból głowy
  • Depresja
  • Pocenie się
  • Świąd
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • Zmiana poczucia smaku.
  • Suchość w ustach
  • Gorączka

Wiele z tych efektów niepożądanych występuje przy rzucaniu palenia ze względu na odstawienie nikotyny.

W 2009 roku amerykańska agencja do spraw leków (FDA) wydała ostrzeżenie dotyczące ryzyka poważnych objawów psychiatrycznych w leczeniu tym lekiem. Na przykład: zmiany w zachowaniu, myśli samobójcze, epizody maniakalne… W późniejszych badaniach z kolei nie zaobserwowano jednak tego związku.

Na koniec pamiętaj, że bupropion jest lekiem, który wydawany jest na receptę i wymaga nadzoru lekarskiego. Nawet jeśli jest zalecanym wsparciem na rzucenie palenia.

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica. Zyntabac. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/63265/FT_63265.html
  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica Elontril. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/68615/FT_68615.html
  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2016). Ficha técnica. Mysimba. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/114988001/FT_114988001.pdf
  • Guzman, F. (2018). The Psychopharmacology of Bupropion: An Illustrated Overview. [Online] Disponible en: https://psychopharmacologyinstitute.com/